إستراديول هو أحد مشتقات الاستروجين
(الإستروجين هو الهرمون المسؤول إلى حد كبير عن طوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية).
يؤثرعلى إفراز الجونادوتروبين من الغدة النخامية. يثبط الإباضة بعد الولادة ويمنع احتقان الثدي . يحافظ على الكالسيوم والفوسفور ويشجع تكوين العظام،و يتجاوز الآثار التنشيطية لهرمون التستوستيرون. دائما يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة و الإستمرار في العلاج أقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية
العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد خطر الاصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم . لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج. يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الاصابة بسرطان الرحم .
لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد تزيد من خطر هذه الأمراض . استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين .